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胰岛素抵抗用药大盘点

导读:虽然现有的国内外临床试验结果并未发现罗格列酮和吡格列酮有明显的肝毒性,但在使用这些药物过程中仍需定期监测肝功能,若转氨酶升高大子正常上限

胰岛素抵抗用药大盘点

针对胰岛素抵抗的药物

胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物是一类直接针对胰岛素抵抗的新药,可减轻2型糖尿病、糖耐量损害(igt)和非糖尿病肥胖者的胰岛素抵抗。代表药物有马来酸罗格列酮(文迪雅)和盐酸吡格列酮(艾汀)。此类药物一般需用药4~8周才能达到最大疗效。这类药物可促进胰岛素介导的葡萄糖利用而改善胰岛素的敏感性,降低血糖。此外有研究认为此类药物还可保护b细胞分泌功能。这些药物本身并不刺激胰岛素的产生,必须在有胰岛素存在时才能起作用。虽然现有的国内外临床试验结果并未发现罗格列酮和吡格列酮有明显的肝毒性,但在使用这些药物过程中仍需定期监测肝功能,若转氨酶升高大子正常上限2.5倍则不宜使用。该类药另一不良反应是水钠潴留所致的凹陷性浮肿,一般可自行消退,充血性心衰2级或以上的患者禁忌使用。单药治疗能使hbalc下降约1%。

双胍类药物可作为超重或肥胖的2型糖尿病患者的一线治疗药物。这类药物有苯乙双胍(降糖灵)和二甲双胍(格华止、美迪康)。二甲双胍主要通过抑制肝糖输出改善肝脏胰岛素敏感性和增强外周组织对葡萄糖利用而降低血糖。由于它不刺激胰岛素分泌,单独使用不会引起低血糖。长期使用还有降低体重,纠正血凝系统异常,改善血脂等诸多益处。每日二甲双胍用量在500~2000毫克范围内。单药治疗能使空腹血糖下降3.3~4.4mmol/l,餐后血糖下降4.4mmol/l左右,hba1c下降1.5%~2.0%。主要不良反应为食欲不振、恶心、腹泻等消化道症状,与用药剂量无明显关系,但从小剂量开始使用绝大多数患者均能适应。约有不到5%患者因不能耐受消化道反应而需停药。另一潜在不良反应为乳酸性酸中毒,发生率非常低,每年约0.03‰,排除有禁忌证的患者时发生率近于零。主要禁忌证为肾功能不全(肌酐大于1.5毫克每分升),肝功能不全,充血性心衰等慢性缺氧性疾病,酗酒。另外80岁以上的患者可能存在年龄相关的肾功能下降,这一人群中使用该类药物应十分谨慎。

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