头孢菌素是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素c作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约有30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三代。
(1)第一代头孢菌素
第一代头孢菌素有以下几种
头孢噻吩(先锋霉素i)主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及一些革兰氏阴性杆菌引起的感染。主要由尿中排出。肌肉注射,2g/d,分四次。静脉滴注,2~4g/d。
头孢噻啶(先锋霉素ⅱ)对肾脏有毒性作用,易出现蛋白尿、管型及尿素氮增高。
头孢立新(先锋霉素iv)抗菌作用较弱,现已少用。
头孢唑啉(先锋霉素v)对革兰氏阳性菌的作用同头孢噻啶相似,对大肠杆菌、奇异变形杆菌作用较强,对伤寒杆菌、流感杆菌、产气杆菌及吲哚阳性变形性菌等感染也有效。在肾组织中浓度高,主要由肾排泄。一般对肾无损害,但个别病人可见尿素氮增高及蛋白尿。治疗尿路感染1~2g/d,分次肌注,也可静脉注射,儿童每日剂量为20~40mg/kg。
头孢环己烯胺(先锋霉素vi)对革兰氏阴性菌作用弱,但在治疗耐药金黄色葡萄球菌和耐其他广谱抗生素的肺炎杆菌引起的尿路感染时常用。口服吸收良好,用药后,在肾组织的浓度较血清高8倍,本品几乎全部由肾脏排泄,很适用于尿路感染,口服2~4g/d,分4次。也可肌肉注射或静脉滴注,儿童以50~100mg/kg计算。