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较常用的胃癌化疗药物

导读:fdump抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,从而阻止尿嘧啶脱氧核苷酸转变成胸腺嘧啶脱氧核苷酸,影响细胞内dna的合成。

较常用的胃癌化疗药物

(一)5-氟脲嘧啶

本药为1957年由duschinsky等合成,为嘧啶抗代谢类药物。5-fu本身并无抗癌作用,在体内需转变为5-氟-2-脱氧尿苷单磷酸而起作用。fdump抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,从而阻止尿嘧啶脱氧核苷酸转变成胸腺嘧啶脱氧核苷酸,影响细胞内dna的合成。本药为细胞周期特异性药物,对各期增殖细胞都有杀伤作用,并对g1/s边界有延缓作用。半衰期为10-20分钟,主要在肝脏分散代谢。其副作用为骨髓抑制引起白细胞、血小板减少,停药后2-3周可恢复。此外,还可出现食欲不振、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应。

(二)呋喃氟尿嘧啶

本药为1966年由hiller等合成的5-fu衍生物,口服后主要在空肠和回肠吸收,经门静脉抵达肝脏。不但在肝细胞中经细胞色素p-450微粒体酶系统分解为5-fu,而且也通过局部组织的可溶性酶分解为5-fu而起作用。因而应用ft-207后分解的5-fu并不全部经血特环而达靶组织起作用,副作用较5-fu为轻,但疗效较高。

1978年藤井节朗等发现ft-207与尿嘧啶按分子量1∶4比例混合口服,肿瘤内5-fu浓度显著增高,增强了ft-207的抗癌效果。这一增效作用是由于5-fu转变为f-dump的磷酸化作用增加。ft-207和尿嘧啶混合物的商品名为uft。

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